[개관]
주사형 약물 저장소는 복용량 단순화를 통해 환자의 복약 순응도를 향상시키는 데 획기적인 발전을 가져왔습니다. 주사제 사용에 있어 환자의 수용도에 가장 중요한 요소는 바늘 주사의 수용성이며, 바늘 굵기는 환자의 불편함을 유발하는 주요 요인입니다. 주사제 내 약물 함량을 극대화하면 약물 방출 시간을 연장하는 동시에 주사량과 불편함을 줄일 수 있습니다
장기지속형 주사제 약물 함량과 봉입율
장기지속형 주사제(Long-Acting Injectables, LAI)에서 약물 함량(Drug Loading, DL)과 봉입율(Encapsulation Efficiency, EE 또는 Entrapment Efficiency)은 약효의 지속 시간과 용량을 결정하는 가장 핵심적인 기술 지표입니다.
이 두 지표는 일반적으로 미립구(Microsphere), 나노입자(Nanoparticle), 지질 나노캐리어(LNP) 기술에서 중요하게 다뤄지며, 고분자(예: PLGA) 기반 제형에서 다음과 같은 특징을 보입니다.
정의: 전체 제조 공정에 사용된 약물 중 최종 주사제(미립구 등) 내에 얼마나 많은 양이 포집(봉입)되었는지를 백분율로 나타낸 것.
목표: 높을수록 좋음 (보통 60~90% 이상).
의의: 봉입율이 낮으면 제조 공정에서 귀한 약물이 버려지게 되어 생산 효율이 떨어지고 비용이 상승합니다.
예시: 난치성 난청 치료용 PLGA 미립구는 약물 봉입율이 60% 이상인 것으로 보고된 바 있습니다.
2. 약물 함량 (Drug Loading, DL)
정의: 최종 전달체(입자) 전체 중량 중에서 약물이 차지하는 비율.
목표: 고용량 장기지속형 제제를 만들기 위해 높을수록 좋음 (최대 10~30% 이상 목표).
의의: 약물 함량이 높아야 적은 양의 약물을 주사해도 오랫동안 약효가 지속될 수 있습니다. 함량이 너무 낮으면 한 번에 많은 양의 입자를 주사해야 하므로 환자가 통증을 느낄 수 있습니다.
연구 사례: 고분자 미립구 연구에서는 7~35% 수준의 약물 함량을 달성하는 것이 일반적인 목표로 제시됩니다.
3. 봉입율과 약물 함량의 관계
상충 관계(Trade-off): 일반적으로 약물 함량을 너무 높이려고 하면(약물을 너무 많이 넣으면), 최종적으로 입자 내에 고정되지 못하고 빠져나가는 약물이 많아져 봉입율이 오히려 떨어질 수 있습니다.
최적화: 두 지표를 동시에 최대화하는 것이 기술력의 핵심입니다. 초기 약물 과다방출(Burst release)을 막고, 1~3개월 동안 일정한 농도를 유지하기 위해 미립구의 크기, 고분자 종류(PLGA 등)를 최적화합니다.
지속 효과: 1회 투여로 1~3개월 이상 효과가 지속.
제형: 주로 PLGA 같은 생체적합성 고분자를 사용하여 약물을 서서히 방출.
주요 약물: 조현병 치료제(리스페리돈, 팔리페리돈), 비만치료제, 탈모치료제 등.
요약하자면, 우수한 장기지속형 주사제는 낮은 봉입율로 인한 낭비를 줄이고(높은 EE), 높은 약물 함량(높은 DL)을 달성하여 최소한의 부피로 오랜 기간 효과를 내는 제형입니다.
메디소비자뉴스
장기주사제 플랫폼 기업 및 특징
장기주사제(Long-acting Injectable, LAI) 플랫폼은 약물을 마이크로스피어(미세구체)나 나노입자 형태로 만들어 1회 투여로 1개월~12개월까지 약효를 지속시키는 기술입니다.
주로 비만, 당뇨, 치매 치료제에 적용되어 복약 편의성을 높이며, 인벤티지랩의 IVL-DrugFluidic, 지투지바이오의 InnoLAMP 등이 대표적인 기술로 꼽힙니다.
주요 장기주사제 플랫폼 기업 및 특징
인벤티지랩 (IVL-DrugFluidic): 마이크로플루이딕스(미세유체역학) 기술을 기반으로 1개월 이상 효과가 지속되는 제형 개발. 큐라티스와의 협업을 통해 생산시설(GMP)을 확보하여 상용화 준비 중.
지투지바이오 (InnoLAMP): 막유화법(Membrane Emulsification)을 사용하여 1~3개월 지속되는 비만 치료제 등을 개발. 균일한 입자 형성으로 초기 약물 과다 방출을 억제.
삼익제약: 95% 이상의 높은 약물 탑재율을 특징으로 하는 1개월 지속형 플랫폼 기술에 대한 특허를 등록.
티온랩테라퓨틱스: 마이크로스피어 기술을 활용하여 주 1회 투여되는 비만 치료제를 월 1회 투여로 개선하는 기술.
이들 플랫폼은 약물의 초기 과다 방출 문제를 해결하고 일정한 약물 농도를 유지하여, 환자의 투여 횟수를 획기적으로 줄여주는 것이 장점입니다.
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